Attività dell'acqua secondo lo standard Attività dell'acqua 922 nel settore farmaceutico

Perché Attività dell'acqua?

Anziché misurare la quantità totale di acqua presente in un sistema, Attività dell'acqua la quantità di acqua che non è legata e che è libera di reagire con altre sostanze.

A prima vista, le implicazioni potrebbero sembrare insignificanti. Nella pratica, invece, sono notevoli. Attività dell'acqua ha un'influenza chiara e diretta sulla crescita microbica, sulla degradazione degli API, sulla stabilità del prodotto e sulle velocità di dissoluzione. Inoltre, Attività dell'acqua generalmente un metodo più accessibile e diretto per comprendere questi fattori rispetto ad altre misurazioni analitiche che richiedono maggiore tempo e competenze specialistiche.

Le nuove normative riconoscono la versatilità Attività dell'acqua

More than a decade ago, the USP introduced General Chapter <1112>, the pharmaceutical industry’s first significant approval of water activity. The chapter describes water activity as an aid to:

• Fornire uno strumento per giustificare la riduzione della frequenza dei test sui limiti microbici e dello screening dei microrganismi indesiderabili.
• Ottimizzazione delle formulazioni dei prodotti per migliorare l'efficacia antimicrobica dei sistemi conservanti
• Riduzione del degrado dei principi attivi farmaceutici nelle formulazioni di prodotti suscettibili all'idrolisi chimica
• Riduzione della suscettibilità delle formulazioni (in particolare liquidi, unguenti, lozioni e creme) alla contaminazione microbica

Il capitolo fa inoltre riferimento a diversi metodi per la determinazione Attività dell'acqua nei Metodi ufficiali di analisi dell’AOAC International.

A sostegno del riconoscimento Attività dell'acqua da parte dell’USP, l’ICH ha fornito ulteriori informazioni a sostegno dell’uso Attività dell'acqua Q1A e Q6A e nei relativi alberi decisionali.

Con il passare del tempo, l’accettazione di questa tecnologia è cresciuta e, di pari passo, è emersa la consapevolezza che, sebbene Attività dell'acqua notevole Attività dell'acqua tempo nelle analisi microbiologiche, il potenziale di applicazioni redditizie nei controlli di qualità, nella ricerca e sviluppo e in altri settori è altrettanto significativo.

More recently, USP has introduced two more water activity-related chapters – USP <795> and a draft of <922>. The former focuses on microbial growth and preservative efficacy, while the latter “is intended to provide guidance for performing measurements of water activity,” and will “specify methods for qualification of instruments, calibration of instruments, methods for performing water activity measurements, and reporting of results.”

Nuove tecnologie accettate, nuove applicazioni scoperte

Technological innovation hasn’t slowed its pace since the introduction of USP <1112>, and water activity instruments have seen the benefits. Significant advances have been made – both adding new methods for measurement and improving existing ones.

Uno di questi progressi è l'adozione del laser a diodo sintonizzabile (TDL). Capace di isolare la firma dell'acqua a livello molecolare, il TDL consente agli scienziati dei materiali di effettuare misurazioni rapide e dirette di sostanze altamente volatili e precedentemente illeggibili. Ciò consente ai ricercatori di utilizzare una gamma più ampia di sostanze per testare la formazione di idrati e la stabilità degli API senza i rischi associati all'uso di dati teorici.

Altri nuovi strumenti incorporano l'apprendimento automatico e l'intelligenza artificiale per fornire letture in tempi molto più brevi: mentre gli strumenti più vecchi richiedono fino a 20 minuti, quelli più recenti producono misurazioni precise in poco più di un minuto. Nelle applicazioni che richiedono misurazioni ripetute, il risparmio di tempo è significativo.

Oltre a ridurre il rischio microbico e ad accelerare la ricerca sulla stabilità dei principi attivi (API), Attività dell'acqua ora utilizzata per massimizzare l'efficacia degli eccipienti, sviluppare e valutare i sistemi di confezionamento, ottenere la durezza ideale delle compresse, influenzare le velocità di dissoluzione e altro ancora.

Sostituzione del metodo Karl Fischer e di altri metodi

Con Attività dell'acqua delle applicazioni Attività dell'acqua , alcune iniziano a sovrapporsi a metodi di misurazione consolidati da tempo. Spesso, gli investimenti necessari in formazione e convalida ostacolano l’adozione Attività dell'acquain un nuovo ambito di applicazione, ma nel lungo termine la rapidità, l’accuratezza e l’utilità di Attività dell'acqua benefici significativi.

La sostituzione della titolazione di Karl Fischer ne è l’esempio più evidente, ma forse anche il più frainteso. Le ricerche scientifiche dimostrano che Attività dell'acqua un indicatore di sicurezza e stabilità del prodotto di gran lunga migliore rispetto al contenuto di umidità determinato con il metodo di Karl Fischer. Ciononostante, continuano a persistere idee errate, forse perché la relazione tra Contenuto di umidità Attività dell'acqua risultare controintuitiva.

Un prodotto con un'elevata percentuale di contenuto d'acqua complessivo può presentare Attività dell'acqua molto bassa, o viceversa: un fattore chiave quando si tratta delle velocità di reazione chimica e biologica.

Attività dell'acqua le stesse informazioni del metodo Karl Fischer, ma offre dati più utili. I risultati appariranno diversi, ma, una volta compresi, forniranno correlazioni più precise con la sicurezza microbica, la stabilità chimica e le proprietà fisiche. Non solo: Attività dell'acqua generalmente non richiedono una formazione approfondita e lasciano relativamente poco spazio a errori durante le analisi.

Sebbene Attività dell'acquametodo Attività dell'acquasi distingua da altre tecniche di analisi, come l’HPLC o la GC, presenta molti degli stessi vantaggi: minore necessità di formazione, risultati più rapidi, misurazioni più dirette, minor rischio di uso improprio degli strumenti e nessuna necessità di ricorrere a sostanze chimiche pericolose.

Potenziale per nuove applicazioni

Attività dell'acqua molto più di uno strumento per soddisfare gli standard normativi. Negli ultimi anni ha contribuito a promuovere l'innovazione, a migliorare la produttività scientifica e ad accorciare il ciclo di sviluppo dei farmaci in molte delle più grandi aziende farmaceutiche del mondo – e ci sono ancora molte altre applicazioni da scoprire.

Riferimenti correlati

Enigl, Davin C. e Kent M. Sorrells.Attività dell'acqua formule autoconservanti”. Cosmetic Science And Technology Series (1997): 45-74.

Friedel, R. R. “L’applicazione della Attività dell'acqua all’analisi delle caratteristiche microbiologiche delle materie prime utilizzate nella produzione di prodotti farmaceutici non sterili”. In Pharmacopeial Forum, vol. 25, n. 5, pp. 8974-8981. United States Pharmacopeial Convention, 1999. Link all’articolo.

Heidemann, D. R. e P. J. Jarosz. "Studi di preformulazione relativi all'assorbimento in forme farmaceutiche solide". Ricerca farmaceutica 8, n. 3. (1991): 292-97. Link all'articolo.

Pader, Morton. Prodotti e pratiche per l'igiene orale. Dekker, 1988. Link al libro.

Pader, M. "La glicerina nei prodotti per l'igiene orale". Serie Scienza e tecnologia cosmetica 11 (1991): 381-393. Link all'articolo.

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